David Baker实验室利用AI设计出精准激酶调控蛋白
DaveJuergens · x · 2026-07-15
David Baker实验室利用AI成功设计出能直接调控激酶活性的基因编码小蛋白。
- 突破难点:激酶结构高度相似,传统抑制剂容易脱靶。设计的蛋白直接靶向激酶催化结构域,而非传统的变构位点。
- 实验数据:针对FAK激酶设计了96种结合蛋白,其中33种具有活性调控作用。最强的4种中,有2种能低纳摩尔级抑制FAK,2种能将活性提升2倍以上。
- 细胞验证:在活细胞中表达这些蛋白,成功重现了体外的激酶抑制/激活效果,并能重写细胞内的信号传导。
- 拓展潜力:团队利用激酶结构的相似性,将FAK抑制剂改造为Src激酶抑制剂,为激酶靶向药物提供了通用设计蓝图。
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